Tổng hợp dẫn xuất mang khung kết hợp 1,3,4-oxadiazole/benzimidazole

Abstract

Heterocyclic compounds containing 1,3,4-oxadiazole or benzimidazole core substructures have been known to possess diverse bioactivities such as antimicrobial, antifungal, analgesic, anti-inflammatory, antiviral, anticancer, anti-hypertensive, anti-diabetes and antioxidant and are considered to be important candidates for further development of new medicines. Combination of these two structural features is, therefore, expected to produce more potently bioactive compounds. In this research, a synthetic path way has been successfully developed for the synthesis of hybrid 1,3,4-oxadiazole/benzimidazole derivatives. The strong points of this synthetic method come from the simpleness, effectiveness, and cheapness and environmental friendliness thank to using non-toxic oxidants including MnO₂ and I₂/K₂CO₃. Based on this method, four hybrid 1,3,4-oxadiazole/benzimidazole derivatives were successfully synthesized in good yields (63-67 %).

Tóm tắt

Các hợp chất dị vòng chứa khung 1,3,4-oxadiazole hay benzimidazole được biết có nhiều hoạt tính sinh học đáng quý như kháng khuẩn, kháng nấm, giảm đau, kháng viêm, kháng virus, kháng ung thư, hạ huyết áp, kháng đái tháo đường và kháng oxy hóa. Chính vì vậy việc kết hợp hai khung cơ bản này hứa hẹn tạo ra các hợp chất mới có tiềm năng về hoạt tính sinh học có thể ứng dụng trong các nghiên cứu phát triển thuốc mới. Trong nghiên cứu này, quy trình tổng hợp khung kết hợp 1,3,4-oxadiazole và benzimidazole được đề xuất. Ưu điểm của quy trình tổng hợp là tính đơn giản, hiệu quả, sử dụng các tác nhân oxy hóa rẻ tiền, ít độc hại như MnO₂ và I₂/K₂CO₃. Áp dụng quy trình này, bốn dẫn xuất 1,3,4-oxadiazole/benzimidazole đã được tổng hợp thành công với hiệu suất cao (63-67 %).