KHẢO SÁT KHẢ NĂNG ỨC CHẾ ENZYME XANTHINE OXIDASE TỪ LÁ SA KÊ (ARTOCARPUS ALTILIS (PARK.) FOSB)

Abstract

Hyperuricemia is associated with gout, and also closely related to cardiovascular diseases, renal calculus, diabetes and metabolic syndrome. Xanthine oxidase which catalyses the oxidation of hypoxanthine to xanthine and then to uric acid, plays a crucial role in gout. In treatment of gout, allopurinol is clinically used as xanthine oxidase inhibitor, but this drug suffers from many side effects. Therefore, new alternatives with increased therapeutic activity and least side effects are desired. Herein, we report a study on using the ethanolic extract from the leaves of Artocarpus altilis (Park.) Fosb as xanthine oxidase inhibitor in vitro in gout treatment. The results showed that the optimal concentrations for uric acid production of xanthine and xanthine oxidase were 0.5 mM and 0.0125 U, respectively, with reactive productivity being 93.36 ± 0.09%. Moreover, the activity of xanthine oxidase was almost completely inhibited (97.96 ± 0.49%) at 0.5 mg/mL of crude extract and the estimated value of IC₅₀  was 0.198 mg/mL.

Tóm tắt

Tăng acid uric không chỉ là nguyên nhân gây nên bệnh gout, mà còn làm tăng nguy cơ bệnh tim mạch, sỏi thận, đái tháo đường và các hội chứng chuyển hóa. Sự hình thành acid uric được tạo ra do enzyme xanthine oxidase xúc tác oxy hóa hypoxanthine thành xanthine và oxy hoá xanthine thành acid uric, nguyên nhân gây bệnh gout. Allopurinol được dùng như một chất ức chế enzyme xanthine oxidase trong điều trị bệnh gout, tuy nhiên allopurinol cũng có nhiều tác dụng phụ. Vì thế, yêu cầu hiện nay là tìm ra hợp chất mới có hoạt tính chữa trị cao và ít ảnh hưởng nhất. Mục đích đề tài là đánh giá hoạt động ức chế enzyme xanthine oxidase in vitro từ cao ethanol lá sa kê (Artocarpus altilis (Park.) Fosb) trong điều trị bệnh gout. Kết quả cho thấy nồng độ tối ưu để hình thành acid uric là xanthine 0,5 mM và xanthine oxidase 0,0125 U, với hiệu suất phản ứng đạt được là 93,36±0,09%. Ngoài ra, enzyme xanthine oxidase bị ức chế gần như hoàn toàn (97,96 ± 0,49%) ở nồng độ cao chiết 0,5 mg/mL và giá trị ức chế 50% enzyme xanthine oxidase là IC50 = 0,198 mg/mL.